방사성의약품 전문기업 퓨쳐켐이 전이성 거세저항성 전립선암(mCRPC) 치료제로 개발 중인 'FC705(177Lu-Ludotadipep)'의 미국 임상 2a상 탑라인 분석에서 유의미한 항종양 효과를 확인했다.

퓨쳐켐은 23일 FC705의 미국 임상 2a상 탑라인 분석결과 완전관해(CR) 5명을 확인했다고 밝혔다.

이번 임상은 미국 유니버시티 오브 메릴랜드 메디컬 센터(University of Maryland Medical Center) 외 2개 기관에서 mCRPC 환자 20명을 대상으로 진행됐다. 등록 환자 전원은 탁산 계열 항암화학요법 치료 경험이 있는 환자다. 환자들은 FC705를 1회 100mCi(3.7GBq)씩 8주 간격으로 최대 6회 투여받았다.

탑라인 데이터 분석 결과 RECIST 1.1 기준 객관적반응률(ORR)은 38.9%(7/18명)로 나타났다. 완전관해(CR) 5명, 부분반응(PR) 2명이 관찰됐다.

최상의 전립선특이항원(PSA) 50% 이상 감소 반응률(Best PSA50)은 58.8%(10/18명)였다.

RECIST 1.1은 고형암 임상시험에서 종양 병변의 크기 변화를 바탕으로 치료 반응을 평가하는 표준 기준이다. 객관적반응률은 완전반응 또는 부분반응을 보인 환자의 비율이다. Best PSA50은 치료 후 관찰된 최상의 PSA 수치가 기저치 대비 50% 이상 감소한 환자의 비율이다.

FC705는 국내 임상 2상에서 전립선특이막항원(PSMA) 양전자방출단층촬영(PET) 기반 ORR 60%를 기록했다. 퓨쳐켐은 이번 미국 임상 2a상에서 RECIST 1.1 기반 ORR 데이터까지 확보했다.

국내와 미국에서 독립적으로 수행된 두 임상시험에서 일관되게 높은 PSA 감소 효과가 관찰됐다. 퓨쳐켐은 이 데이터를 향후 글로벌 제약사와의 기술이전 협의 및 후속 임상 설계에 활용할 계획이다.

안전성 데이터는 장기추적관찰이 완료될 때까지 분석이 지속돼야 하므로 이번 탑라인 데이터에는 포함되지 않았다. 연내 최종결과보고서(CSR)를 통해 확인할 예정이다.

FC705는 전립선암 세포 표면에 과발현되는 PSMA를 표적으로 하는 루테슘-177(Lu-177) 기반 방사성리간드 치료제(RLT)다. 퓨쳐켐은 혈중 알부민과 적정 수준으로 결합하는 자체 설계 구조를 적용했다. 이를 통해 약물의 혈중 체류 시간을 늘려 종양에 충분히 전달되도록 하고, 침샘 등 정상 장기에 비특이적으로 흡수될 수 있는 비결합 약물의 비율은 낮췄다.

FC705는 1회 100mCi(3.7GBq)를 투여한다. 기존 PSMA 타깃 방사성의약품은 1회 표준 투여량이 200mCi(7.4GBq) 수준이다. 이는 같은 원료로 두 배 더 생산할 수 있다는 장점이 있다.

다만 투여 용량의 차이가 유효성이나 안전성의 우월성을 직접 의미하는 것은 아니며 향후 헤드 투 헤드(head to head) 임상 등을 통한 검증이 필요하다.

퓨쳐켐 관계자는 "이번 미국 임상 2a상은 국내 임상에서 확인된 FC705의 항종양 효과가 미국 환자군에서도 재현되는지를 확인하는 중요한 개발 단계였다"고 말했다. 

그는 "특히 RECIST 1.1에서도 높은 객관적반응률을 보일지 여부가 중요했는데, 단순 숫자상의 비교이고 임상디자인이 다르다는 점을 감안하더라도 현재 동일기전 약물들 대비 절반 수준의 용량으로도 동등 이상의 ORR을 확인했다는 점은 베스트 인 클래스(Best in class) 약물로의 개발 가능성이 강화됐다는 의미로 본다"고 덧붙였다.

이어 "FC705는 상대적으로 적은 투여량을 기반으로 유효성과 안전성의 균형을 추구하는 차세대 PSMA 표적 치료제"라며 "이번 탑라인 결과와 연내 수령 예정인 최종 CSR자료를 면밀히 분석해 글로벌 기술이전과 후속 임상 개발 전략을 구체화해 나가겠다"고 강조했다.

퓨쳐켐은 국내에서 FC705의 임상 3상을 진행하고 있다.

내년에는 무진행생존률을 포함한 주요 임상지표에 대한 중간결과를 발표할 예정이다. 임상 데이터를 종합해 조건부 허가 신청도 준비하고 있다.